L'idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) è un polimero sintetico semisintetico ampiamente utilizzato in molte industrie, soprattutto in campo farmaceutico. L'HPMC è diventato un eccipiente indispensabile nelle preparazioni farmaceutiche grazie alla sua biocompatibilità, atossicità e eccellenti proprietà fisiche e chimiche.
(1) Caratteristiche di base dell'HPMC di grado farmaceutico
HPMC è un etere di cellulosa non ionico preparato dalla reazione della cellulosa con ossido di propilene e cloruro di metile in condizioni alcaline. La sua struttura chimica unica conferisce ad HPMC eccellenti proprietà di solubilità, addensante, filmogena ed emulsionante. Di seguito sono riportate alcune caratteristiche chiave di HPMC:
Solubilità in acqua e dipendenza dal pH: HPMC si dissolve in acqua fredda e forma una soluzione viscosa trasparente. La viscosità della sua soluzione è correlata alla concentrazione e al peso molecolare, ha una forte stabilità al pH e può rimanere stabile sia in ambienti acidi che alcalini.
Proprietà termogel: HPMC mostra proprietà termogel uniche quando riscaldato. Può formare un gel quando riscaldato ad una certa temperatura e tornare allo stato liquido dopo il raffreddamento. Questa proprietà è particolarmente importante nelle preparazioni farmaceutiche a rilascio prolungato.
Biocompatibilità e non tossicità: poiché l'HPMC è un derivato della cellulosa e non ha carica e non reagisce con altri ingredienti, ha un'eccellente biocompatibilità e non verrà assorbito dall'organismo. È un eccipiente non tossico.
(2) Applicazione dell'HPMC nei medicinali
L'HPMC è ampiamente utilizzato nell'industria farmaceutica, coprendo molteplici campi come i medicinali orali, topici e iniettabili. Le sue principali direzioni di applicazione sono le seguenti:
1. Materiale filmogeno in compresse
L'HPMC è ampiamente utilizzato nel processo di rivestimento delle compresse come materiale filmogeno. Il rivestimento delle compresse non solo può proteggere i farmaci dall'influenza dell'ambiente esterno, come umidità e luce, ma anche coprire il cattivo odore e il sapore dei farmaci, migliorando così la compliance del paziente. Il film formato da HPMC ha una buona resistenza all'acqua e resistenza, che possono prolungare efficacemente la durata di conservazione dei farmaci.
Allo stesso tempo, l'HPMC può essere utilizzato anche come componente principale delle membrane a rilascio controllato per la produzione di compresse a rilascio prolungato e controllato. Le sue proprietà di gel termico consentono il rilascio dei farmaci nel corpo a una velocità di rilascio predeterminata, ottenendo così l'effetto del trattamento farmacologico a lunga durata d'azione. Ciò è particolarmente importante nel trattamento di malattie croniche, come le esigenze terapeutiche a lungo termine dei pazienti con diabete e ipertensione.
2. Come agente a rilascio prolungato
L'HPMC è ampiamente utilizzato come agente a rilascio prolungato nelle preparazioni di farmaci per via orale. Poiché può formare un gel in acqua e lo strato di gel si dissolve gradualmente man mano che il farmaco viene rilasciato, può controllare efficacemente la velocità di rilascio del farmaco. Questa applicazione è particolarmente importante nei farmaci che richiedono un rilascio a lunga durata d'azione, come insulina, antidepressivi, ecc.
Nell'ambiente gastrointestinale, lo strato di gel di HPMC può regolare la velocità di rilascio del farmaco, evitando un rilascio rapido del farmaco in un breve periodo di tempo, riducendo così gli effetti collaterali e prolungandone l'efficacia. Questa proprietà di rilascio prolungato è particolarmente indicata per il trattamento di farmaci che richiedono concentrazioni stabili di farmaci nel sangue, come antibiotici, farmaci antiepilettici, ecc.
3. Come legante
L'HPMC viene spesso utilizzato come legante nel processo di produzione delle compresse. Aggiungendo HPMC alle particelle o alle polveri del farmaco, è possibile migliorarne la fluidità e l'adesione, migliorando così l'effetto di compressione e la resistenza della compressa. L'atossicità e la stabilità dell'HPMC lo rendono un legante ideale in compresse, granuli e capsule.
4. Come addensante e stabilizzante
Nelle preparazioni liquide, l'HPMC è ampiamente utilizzato come addensante e stabilizzante in vari liquidi orali, colliri e creme topiche. La sua proprietà addensante può aumentare la viscosità dei farmaci liquidi, evitare la stratificazione o la precipitazione del farmaco e garantire la distribuzione uniforme degli ingredienti del farmaco. Allo stesso tempo, le proprietà lubrificanti e idratanti dell'HPMC gli consentono di ridurre efficacemente il disagio oculare nei colliri e di proteggere gli occhi dalle irritazioni esterne.
5. Utilizzato in capsule
Essendo una cellulosa di origine vegetale, l'HPMC ha una buona biocompatibilità, rendendola un materiale importante per la produzione di capsule vegetali. Rispetto alle tradizionali capsule di gelatina animale, le capsule HPMC hanno una migliore stabilità, soprattutto in ambienti ad alta temperatura e umidità elevata, e non sono facili da deformare o dissolvere. Inoltre, le capsule HPMC sono adatte ai vegetariani e ai pazienti allergici alla gelatina, ampliando l'ambito di utilizzo dei farmaci in capsule.
(3) Altre applicazioni farmaceutiche dell'HPMC
Oltre alle comuni applicazioni farmaceutiche sopra menzionate, l'HPMC può essere utilizzato anche in alcuni campi farmaceutici specifici. Ad esempio, dopo un intervento chirurgico oftalmico, l'HPMC viene utilizzato nei colliri come lubrificante per ridurre l'attrito sulla superficie del bulbo oculare e favorire il recupero. Inoltre, l'HPMC può essere utilizzato anche in unguenti e gel per favorire l'assorbimento dei farmaci e migliorare l'efficacia dei farmaci locali.
L'HPMC di grado farmaceutico svolge un ruolo importante nella preparazione dei farmaci grazie alle sue eccellenti proprietà fisiche e chimiche. In quanto eccipiente farmaceutico multifunzionale, l'HPMC non solo può migliorare la stabilità dei farmaci e controllarne il rilascio, ma anche migliorare l'esperienza di assunzione del farmaco e aumentare la compliance del paziente. Con il continuo progresso della tecnologia farmaceutica, il campo di applicazione dell'HPMC sarà più ampio e svolgerà un ruolo più critico nel futuro sviluppo di farmaci.
Orario di pubblicazione: 19 settembre 2024