Categoria: materiali di rivestimento; Materiale a membrana; Materiali polimerici controllati dalla velocità per preparati a rilascio lento; Agente stabilizzante; Aiuto di sospensione, adesivo per compresse; Agente di adesione rinforzato.
1. INTRODUZIONE DEL PRODOTTO
Questo prodotto è un etere di cellulosa non ionico, osservato esternamente come polvere bianca, inodore e insipido, solubile in acqua e la maggior parte dei solventi organici polari, gonfiore in acqua fredda per una soluzione colloidale libera o leggermente torbidata. La soluzione acquosa ha attività superficiale, elevata trasparenza e prestazioni stabili. HPMC ha la proprietà del gel caldo. Dopo il riscaldamento, la soluzione acquosa del prodotto forma precipitazione in gel e quindi si dissolve dopo il raffreddamento. La temperatura del gel di diverse specifiche è diversa. I cambiamenti di solubilità con la viscosità, la viscosità zhao bassa, maggiore è la solubilità, le diverse specifiche delle proprietà HPMC hanno alcune differenze, HPMC disciolto in acqua non è influenzato dal valore del pH.
La temperatura di combustione spontanea, la densità allentata, la densità vera e la temperatura di transizione del vetro erano rispettivamente 360 ℃, 0,341 g/cm3, 1,326 g/cm3 e 170 ~ 180 ℃. Dopo il riscaldamento, diventa marrone a 190 ~ 200 ° C e brucia a 225 ~ 230 ° C.
L'HPMC è quasi insolubile in cloroformio, etanolo (95%) e dietil etere e sciolto in una miscela di etanolo e cloruro di metilene, una miscela di metanolo e cloruro di metilene e una miscela di acqua ed etanolo. Alcuni livelli di HPMC sono solubili nelle miscele di acetone, cloruro di metilene e 2-propanolo, nonché in altri solventi organici.
Tabella 1: indicatori tecnici
progetto
Misura,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metossi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Idrossipropossia %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Temperatura del gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viscosità MPA s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Perdita di peso a secco %
5.0 o meno
Residui in fiamme %
1.5 o meno
pH
4.0-8.0
Heavy metal
20 o meno
arsenico
2.0 o meno
2. Caratteristiche del prodotto
2.1 L'idrossipropil metilcellulosa viene sciolto in acqua fredda per formare una soluzione colloidale viscosa. Finché viene aggiunto all'acqua fredda e leggermente agitato, può essere sciolto in una soluzione trasparente. Al contrario, è sostanzialmente insolubile in acqua calda superiore a 60 ℃ e può solo gonfiarsi. Nella preparazione della soluzione acquosa idrossipropil -meticellulosa, è meglio aggiungere parte dell'idrossipropil meticellulosa in una certa quantità di acqua, agitare vigorosamente, riscaldata a 80 ~ 90 ℃ e quindi aggiungere il rimanente idrossipropil meticellulosa e infine utilizzare acqua fredda per integrare la quantità richiesta.
2.2 L'idrossipropil metilcellulosa è un etere di cellulosa non ionico, la sua soluzione non trasporta carica ionica, non interagisce con sali di metallo o composti organici ionici, in modo da garantire che HPMC non reagisca con altre materie prime e eccipienti nel processo di produzione di preparazione.
2.3 L'idrossipropil metilcellulosio ha una forte antisensibilità e con l'aumento del grado di sostituzione nella struttura molecolare, viene migliorata anche l'anti-sensibilità. I farmaci che utilizzano HPMC come eccipienti hanno una qualità più stabile nel periodo effettivo rispetto ai farmaci usando altri eccipienti tradizionali (amido, destrina, zucchero a velo).
2.4 L'idrossipropil metilcellulosa è metabolicamente inerte. Come eccipiente farmaceutico, non è metabolizzato o assorbito, quindi non fornisce calore in droghe e cibo. Ha un'applicabilità unica a basso valore calorifico, farmaci e alimenti non allergenici senza sale e cibo per i diabetici.
2,5 HPMC è relativamente stabile per acidi e basi, ma se il pH supera 2 ~ 11 ed è influenzato da una temperatura più elevata o da tempi di conservazione più lunghi, ridurrà il grado di maturazione.
2.6 La soluzione acquosa di idrossipropil metilcellulosa può fornire attività superficiale, mostrando valori di tensione superficiale e interfacciale moderati. Ha un'efficace emulsionamento nel sistema a due fasi e può essere utilizzato come stabilizzatore efficace e colloide protettivo.
2.7 La soluzione acquosa di idrossipropil metilcellulosa ha eccellenti proprietà in forma di film ed è un buon materiale di rivestimento per compresse e pillole. La membrana formata da esso è incolore e dura. Se viene aggiunto il glicerolo, la sua plasticità può essere aumentata. Dopo il trattamento superficiale, il prodotto è disperso in acqua fredda e il tasso di dissoluzione può essere controllato modificando l'ambiente di pH. È usato nei preparati a rilascio lento e nei preparati con rivestimento enterico.
3. Applicazione del prodotto
3.1. Usato come agente adesivo e disintegrante
L'HPMC viene utilizzato per promuovere la dissoluzione del farmaco e il grado di applicazioni di rilascio, può essere disciolto direttamente in solvente come adesivo, bassa viscosità di HPMC disciolta in acqua per formarsi trasparente a una soluzione colloide appiccicosa in avorio, tablet, pillole diverse, di granori, di granori diversi.
Soluzione acquosa HPMC e una certa concentrazione di etanolo per creare un legante composito; Esempio: la soluzione acquosa HPMC al 2% miscelata con una soluzione di etanolo al 55% è stata utilizzata per il pellet di capsule di amoxicillina, in modo che la dissoluzione media delle capsule di amoxicillina sia aumentata dal 38% al 90% senza HPMC.
L'HPMC può essere realizzato in adesivo composito con diversa concentrazione di liquame di amido dopo la dissoluzione; La dissoluzione delle compresse rivestite di eritromicina enterica è aumentata dal 38,26% al 97,38% quando sono stati combinati il 2% di HPMC e l'8% di amido.
2.2. Crea materiale per rivestimento cinematografico e materiale da forma di film
HPMC come materiale di rivestimento idrico ha le seguenti caratteristiche: viscosità della soluzione moderata; Il processo di rivestimento è semplice; Buon film che forma proprietà; Può mantenere la forma del pezzo, scrivere; Può essere resistente all'umidità; Può colorare, sapore di correzione. Questo prodotto viene utilizzato come rivestimento di film idrosolubili per compresse e pillole con bassa viscosità e per il rivestimento di film non a base di acqua con elevata viscosità, l'importo dell'utilizzo è del 2%-5%.
2.3, come agente ispessimento e colla di protezione colloidale
L'HPMC usato come agente ispessimento è dello 0,45% ~ 1,0%, può essere usato come colliri e agente ispessimento lacrima artificiale; Utilizzato per aumentare la stabilità della colla idrofobica, prevenire la coalescenza delle particelle, le precipitazioni, il dosaggio abituale è dello 0,5% ~ 1,5%.
2.4, come bloccante, materiale di rilascio lento, agente di rilascio controllato e agente poro
Il modello HPMC ad alta viscosità viene utilizzato per preparare i bloccanti e gli agenti di rilascio controllati di tavolette di rilascio prolungate di materiale misto e schelette di gel idrofile. Il modello a bassa viscosità è un agente che induce i pori per compresse a rilascio prolungato o a rilascio controllato in modo che la dose terapeutica iniziale di tali compresse sia rapidamente ottenuta, seguita da rilascio prolungato o rilascio controllato per mantenere concentrazioni efficaci nel sangue.
2.5. Matrice di gel e suppositorio
Le supposte di idrogel e i preparati dell'adesivo gastrico possono essere preparati utilizzando la caratteristica della formazione di idrogel comunemente utilizzata da HPMC in acqua.
2.6 Materiali adesivi biologici
Il metronidazolo è stato miscelato con HPMC e policarbossiletilene 934 in un mixer per produrre compresse di rilascio controllato bioadesivo contenenti 250 mg. Il test di dissoluzione in vitro ha mostrato che la preparazione rapidamente si gonfiava in acqua e il rilascio del farmaco era controllato dalla diffusione e dal rilassamento della catena di carbonio. L'implementazione degli animali ha mostrato che il nuovo sistema di rilascio di farmaci aveva importanti proprietà di adesione biologica alla mucosa sublinguale bovina.
2.7, come aiuto per sospensione
L'elevata viscosità di questo prodotto è un buon aiuto per sospensioni per i preparati liquidi a sospensione, il suo normale dosaggio è dello 0,5% ~ 1,5%.
4. Esempi di applicazione
4.1 Soluzione di rivestimento del film: HPMC 2kg, talco 2 kg, olio di ricino 1000ml, twain -80 1000ml, propilenico glicole 1000ml, 95% di etanolo 53000ml, acqua 47000ml, quantità appropriata di pigmento. Ci sono due modi per farlo.
4.1.1 Preparazione di abiti con rivestimento con rivestimento per pigmenti solubili: aggiungere la quantità prescritta di HPMC in etanolo al 95%, immergerlo durante la notte, dissolvere un altro vettore di pigmento in acqua (filtro se necessario), combinare le due soluzioni e agitarsi in modo uniforme per formare una soluzione trasparente. Mescolare l'80% della soluzione (20% per la lucidatura) con la quantità prescritta di olio di ricino, Tween-80 e glicole propilenico.
4.1.2 Preparazione di pigmenti insolubili (come ossido di ferro) Il liquido di rivestimento HPMC è stata immersa in etanolo al 95% durante la notte e l'acqua è stata aggiunta per produrre una soluzione trasparente HPMC al 2%. Il 20% di questa soluzione è stato eliminato per la lucidatura e la restante soluzione dell'80% e l'ossido di ferro sono stati preparati con un metodo di macinazione liquida, quindi sono state aggiunte la quantità di prescrizione di altri componenti e miscelati uniformemente per l'uso. Il processo di rivestimento del liquido di rivestimento: versare il foglio di grano nella pentola di rivestimento dello zucchero, dopo la rotazione, l'aria calda preriscalda a 45 ℃, è possibile spruzzare il rivestimento alimentare, il controllo del flusso in 10 ~ 15 ml/min, dopo la spruzzatura, continuare ad asciugarsi con aria calda per 5 ~ 10min può essere fuori dal vaso, mettere in asciugatura per più di 8 ore.
La membrana oculare 4.2α-interferone 50μg di α-interferone è stata sciolta in acido cloridrico da 10 ml0,01 ml, miscelato con etanolo a 90 ml e 0,5 GHPMC, filtrato, rivestito su un'asta di vetro rotante, sterilizzata a 60 ℃ e asciugata in aria. Questo prodotto è trasformato in materiale cinematografico.
4.3 compresse di cotrimoxazolo (0,4 g ± 0,08 g) SMZ (80 mesh) 40 kg, amido (120 mesh) 8 kg, 3%HPMC Soluzione acquosa 18-20 kg, magnesio Stearato 0,3 kg, TMP (80 mesh) 8 kg, il metodo di preparazione è quello di mescolare SMZ e TMP e quindi addizionale e mix. Con soluzione acquosa HPMC prefabbricata al 3%, materiale morbido, con granulazione dello schermo a 16 mesh, asciugatura e quindi con cereali integrali a schermo a maglie a 14 mesh, aggiungi un mix di stearato di magnesio, con compresse di timbratura di 12 mm con Word (SMZCO). Questo prodotto viene utilizzato principalmente come legante. La dissoluzione delle compresse era del 96%/20 minuti.
4.4 Tavolette piperate (0,25 g) Piperate 80 mesh 25 kg, amido (120 mesh) 2,1 kg, importo adeguato a magnesio stearato. Il suo metodo di produzione è quello di mescolare acido tubooperico, amido, HPMC uniformemente, con materiale morbido di etanolo al 20%, granulato a schermo a 16 mesh, secco e quindi a 14 mesh schermo intero grano, oltre a Stearato di magnesio vettoriale, con compresse di stampa a cinghia circolare da 100 mm (PPA0.25). Con l'amido come agente disintegrante, il tasso di dissoluzione di questa compressa non è inferiore all'80%/2min, che è superiore a prodotti simili in Giappone.
4,5 lacrima artificiale HPMC-4000, HPMC-4500 o HPMC-5000 0,3 g, cloruro di sodio 0,45 g, cloruro di potassio 0,37 g, borace 0,19 g, 10% di clourbenzilammonium Soluzione 0,02ml, acqua aggiunta a 100ml. Il suo metodo di produzione è HPMC posizionato in acqua da 15 ml, a 80 ~ 90 ℃ Acqua piena Prendi A, aggiungi 35 ml di acqua e quindi contenente i componenti rimanenti di una soluzione acquosa da 40 ml, mescolata uniforme C a 8,6 ° C. Questo prodotto viene utilizzato per la carenza di lacrima, è un buon sostituto per la lacrima, quando utilizzato per la microscopia della camera anteriore, può essere adeguatamente aumentato il dosaggio di questo prodotto, è appropriato 0,7% ~ 1,5%.
4.6 compresse di rilascio controllato da meththorphan Salt di resina meththorphan 187,5 mg, lattosio 40,0 mg, pvp70,0 mg, silice vapore 10mg, 40,0 mghpmc-603, 40,0 mg ~ microcrystalline cellulose phthalato-102 e magnesio 2,5 mg. È preparato come compresse con il metodo normale. Questo prodotto viene utilizzato come materiale di rilascio controllato.
4.7 per le compresse di avanTomicina ⅳ, 2149 g di avantomicina ⅳ monoidrato e 1000 ml di miscela di acqua isopropilica del 15% (concentrazione di massa) Eudragitl-100 (9: 1) sono stati agitati, miscelati, granulati e essiccati a 35 ℃. I granuli essiccati 575G e 62,5 g di idrossipropilinocellulosa E-50 sono stati completamente miscelati, quindi sono stati aggiunti acido stearico da 7,5 g e stereate di magnesio da 3,25 g alle compresse per ottenere un rilascio continuo di compresse di micocina all'avanguardia. Questo prodotto viene utilizzato come materiale di rilascio lento.
4.8 Nifedipina granuli a rilascio prolungato 1 parte nifedipina, 3 parti idrossipropil metil cellulosa e 3 parti di etil cellulosa sono stati miscelati con solvente misto (etanolo: cloruro di metilene = 1: 1) e 8 parti di mais l'amido di mais è stato aggiunto per produrre granili mediante metodo medio-solubile. Il tasso di rilascio del farmaco dei granuli non è stato influenzato dal cambio di pH ambientale ed era più lento di quello dei granuli disponibili in commercio. Dopo 12 ore di somministrazione orale, la concentrazione ematica umana era di 12 mg/mL e non vi era alcuna differenza individuale.
4.9 Propranhaol cloridrato sostenuto Capsule propranhaol cloridrato 60 kg, cellulosa microcristallina 40 kg, aggiungendo 50 litri d'acqua per produrre granuli. HPMC1kg ed EC 9kg sono stati miscelati nel solvente misto (cloruro di metilene: metanolo = 1: 1) 200L per creare la soluzione di rivestimento, con una portata di 750 ml/min spray sulle particelle sferiche rotanti, attraverso le particelle coated attraverso le dimensioni dei pori di particelle integrali da 1,4 mm, quindi riempita nella capsula di pietra che riempie ordinarie. Ogni capsula contiene 160 mg di particelle sferiche di propranololo cloridrato.
4.10 Le compresse di scheletro HCl Naprolol sono state preparate mescolando Naprolol HCl: HPMC: CMC-Na con un rapporto di 1: 0,25: 2,25. Il tasso di rilascio del farmaco era vicino all'ordine zero entro 12 ore.
Altri farmaci possono anche essere realizzati con materiali scheletrici misti, come il metoprololo: HPMC: CMC-Na secondo: 1: 1.25: 1.25; Allilprololo: HPMC secondo il rapporto 1: 2.8: 2.92. Il tasso di rilascio del farmaco era vicino all'ordine zero entro 12 ore.
4.11 compresse di scheletro di materiali misti di derivati dell'etilaminosina sono state preparate con un metodo normale usando una miscela di gel di silice in polvere micro: CMC-Na: HPMC 1: 0.7: 4.4. Il farmaco potrebbe essere rilasciato per 12 ore sia in vitro che in vivo e il modello di rilascio lineare aveva una buona correlazione. I risultati del test di stabilità accelerato secondo le normative FDA prevedono che la durata di stoccaggio di questo prodotto è fino a 2 anni.
4.12 HPMC (50 MPA · s) (5 parti), HPMC (4000 MPa · s) (3 parti) e HPC1 sono stati dissolti in 1000 parti di acqua, 60 parti acetaminofene e 6 parti di gel di silice, agitati con un omogeneizzatore e asciugata a spruzzo. Questo prodotto contiene l'80% della medicina principale.
4.13 Le compresse di scheletro in gel idrofilo di teofillina sono state calcolate in base al peso totale della compressa, al 18% -35% di teofillina, 7,5% -22,5% di hpmc, 0,5% di lattosio e una quantità adeguata di lubrificante idrofobico sono stati normalmente preparati in compresse di rilascio controllato, che potrebbero mantenere la concentrazione ematica effettiva del corpo umano per 12 ore dopo la somministrazione dopo l'altra dopo.
Tempo post: feb-05-2024